PEPTÍDEO PT-141 NEO

Agonista do receptor de melanocortina MC4R. Pesquisa em função sexual. Efeitos duram 6-12 horas. Uso sob demanda.

Aprovado pelo FDA em 2019 como Vyleesi (bremelanotide) para tratamento do transtorno do desejo sexual hipoativo (HSDD) em mulheres pré-menopáusicas. Agonista MC4R com mecanismo de ação central, independente do sistema vascular.

O interesse clínico em torno do PT-141 (bremelanotida) é a melhora do desejo e da resposta sexual por mecanismo central diferente dos inibidores de PDE5 como sildenafil, que atuam sobre o sistema vascular. A ativação seletiva de MC4R no sistema nervoso central engaja vias dopaminérgicas envolvidas no desejo, com efeitos que duram 6-12 horas após uma única administração subcutânea.

Foi aprovado pela FDA em 2019 como Vyleesi para tratamento do transtorno do desejo sexual hipoativo (HSDD) em mulheres pré-menopáusicas, em aplicador autoinjetor. Fora dessa indicação específica, é prescrito como uso off-label por farmácia de manipulação para disfunção sexual em homens e mulheres, em protocolos sob demanda com limite de 2-3 aplicações por semana devido ao risco de aumento transitório da pressão arterial e à hiperpigmentação cutânea com uso repetido.

Originou-se de pesquisas sobre análogos da melanotan-II, durante as quais observou-se incidentalmente efeito pró-sexual em voluntários o que levou ao desenvolvimento específico de um agonista MC4R com perfil sistêmico mais favorável.

Dentro da família melanocortina, o PT-141 isola o eixo MC3R/MC4R para função sexual: diferentemente do Melanotan I (MC1R, pigmentação) e do Melanotan II (pan-agonista, do qual deriva), tem efeito limitado sobre pigmentação em uso pontual; em relação ao setmelanotida (MC4R seletivo, uso diário crônico para obesidade monogênica), opera em regime sob demanda; e em comparação ao α-MSH endógeno, tem meia-vida útil clinicamente e indicação aprovada (Vyleesi).

Peptídeo cíclico com aminoácidos não naturais

Meia-vida

~2-3 horas

Via de Administração

Subcutânea

Categoria

Regulação Hormonal